Лизиноприл

Активное вещество: лизиноприл 10 мг
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный водный, маннит, крахмал кукурузный, примогель, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки утром, предпочтительно в одно и то же время.

Подбор дозы проводят до достижения оптимального (целевого уровня) АД.

Поддерживающую дозу определяют в зависимости от динамики АД. Не следует увеличивать дозу препарата ранее чем через 2 недели (ускоренное титрование дозы допускается у больных с бессимптомной дисфункцией левого желудочка, легкой сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией и госпитализированных пациентов).

При артериальной гипертензии начальная доза - 10 мг/сутки, поддерживающая доза -20 мг/сутки, максимальная суточная доза - 40 мг (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Полный и стабильный эффект развивается в течение 2-4 недель.

Предшествующую терапию диуретиками необходимо отменить за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов, с учетом максимального гипотензивного эффекта через 6-7 часов.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы начальная доза - 5 мг в сутки, под строгим врачебным контролем в условиях стационара (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выводится через почки; начальная доза определяется в зависимости от клиренса креатинина. Далее в соответствии с терапевтическим эффектом и переносимостью следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, содержания калия и натрия в сыворотке крови.
При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сутки.

При хронической сердечной недостаточности (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами) - лизиноприл в дозе 5 - 10 мг используется для поддерживающей терапии. Начальная доза - 2,5 мг (используются таблетки по 2,5 мг или 5 мг с риской). Максимальная суточная доза - 20 мг.

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии).

В первые сутки лизиноприл показан только пациентам со стабильными показателями гемодинамики - 5 мг внутрь, затем 5 мг через 1 сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. В начале лечения или в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (100 - 120 мм рт.ст.) назначают меньшую дозу 2.5 мг/сутки.

Курс лечения - не менее 6 недель.

В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг необходимо временно снизить до 2,5 мг.

В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение лизиноприлом следует прекратить.

При диабетической нефропатии применяется 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу при необходимости можно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении "сидя" для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении "сидя" у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Симптомы: выраженное снижение АД, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, головокружение, беспокойство, повышенная раздражительность, сонливость, сосудистый коллапс, учащенное дыхание, ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, задержка мочеиспускания.

Лечение: промывание желудка, адсорбирующие средства, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, при необходимости - вазопрессорные лекарственные средства, контроль АД, водно-электролитного баланса, креатинина. При стойкой брадикардии - применение искусственного водителя ритма. Гемодиализ эффективен.

Повышенная чувствительность к лизиноприлу и/или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ, наследственный ангионевротический отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях - увеличение СОЭ.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях - артралгия.

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. Cmax в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

Не рекомендуется одновременное применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями соли, содержащими калий.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Государственный реестр лекарственных средств;

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

Нозологическая классификация (МКБ-10);