Диабетон МВ

Каждая таблетка с модифицированным высвобождением содержит 60 мг гликлазида.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат.
Полный перечень вспомогательных веществ:
- Лактозы моногидрат
- Мальтодекстрин
- Гипромеллоза 100 ср
- Магния стеарат
- Кремния диоксид коллоидный безводный

Лекарственный препарат Диабетон МВ показан для применения у взрослых.
– Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
– Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Режим дозирования
Суточная доза Диабетона МВ может составлять 30–120 мг (1/2–2 таблетки) в один прием.
Рекомендуемую дозу гликлазида следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, обычную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных препаратов, дозу гликлазида в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта (концентрации глюкозы крови и гликированного гемоглобина (HbA1с)).
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза гликлазида (в том числе для пациентов пожилого возраста ≥65 лет) – 30мг в сутки (половина таблетки).
В случае достижения адекватного контроля гликлазидом эта доза может применяться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза Диабетона МВ может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг.
Интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 1 месяца.
Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза гликлазида составляет 120 мг.
1 таблетка Диабетона МВ, 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением, эквивалентна 2 таблеткам лекарственного препарата содержащего гликлазид, 30 мг, таблетки с модифицированным высвобождением.
Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 таблетки 60 мг).
Переход с приема лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на Диабетон МВ, 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением 1 таблетка лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, может быть заменена 1/2 таблетки Диабетона МВ, 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением. При переводе пациентов с лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на Диабетон МВ рекомендуется тщательный контроль гликемии.
Переход с приема другого гипогликемического лекарственного препарата на Диабетон МВ, 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон МВ, 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением может применяться вместо другого перорального гипогликемического лекарственного препарата.
При переводе на Диабетон МВ пациентов, получающих другие пероральные гипогликемические препараты, следует учитывать их дозу и период полувыведения.
Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови, как описано выше.
При замене производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения на Диабетон МВ во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических лекарственных препаратов, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза Диабетона МВ при этом также составляет 30 мг (1/2 таблетки 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, в зависимости от терапевтического эффекта.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным препаратом
Диабетон МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфаглюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу Диабетона МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим нагрузкам до достижения целевой концентрации HbA1c. При этом необходимо проводить мониторинг риска развития гипогликемии.
Помимо этого, к терапии можно добавить другие лекарственные препараты, например, содержащие метформин, ингибиторы альфа-глюкозидазы, производные тиазолидиндиона или инсулин.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени не требуется.
Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты, относящиеся к группе риска развития гипогликемии:
‑ недостаточное или несбалансированное питание;
‑ тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз;
‑ отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах;
‑ тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы – тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз.
У таких пациентов рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (30 мг) лекарственного препарата.
Дети
Данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Способ применения
Рекомендуется проглотить дозу препарата целиком, не разжевывая и не измельчая.

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
Симптомы
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологической симптоматики следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание срочной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
Лечение
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20–30 % раствора глюкозы. Затем внутривенно, капельно, вводят 10 % раствор глюкозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л.
Необходимо проводить тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

– гиперчувствительность к гликлазиду или к любым вспомогательным веществам, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
– сахарный диабет 1 типа;
– диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
– почечная недостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность тяжелой степени (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
– применение миконазола;
– беременность и период грудного вскармливания;
– возраст до 18 лет;
– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Резюме профиля безопасности
При применении гликлазида сообщалось о развитии следующих нежелательных реакций:
Гипогликемия
Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с применением гликлазида, является гипогликемия.
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, ощущение сильного голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, тревожность, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелом или длительном эпизоде гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Описание отдельных нежелательных реакций
Другие нежелательные реакции
Желудочно-кишечные нарушения: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор.
Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие нежелательные реакции:
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллезные нарушения) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко.
Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
Нарушения со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Класс специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявление которых регрессировало после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающему нарушению функции печени.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза − риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств − членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация
109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения
Тел.: + 7 (800) 550 99 03
Эл. почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
http://roszdravnadzor.gov.ru
Республика Казахстан
010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А.Иманова, 13, БЦ «Нурсаулет 2»
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
Тел.: + 7 (717) 278 99 11
Эл. почта: farm@dari.kz
http://www.ndda.kz
Кыргызская Республика
720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25
Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве Здравоохранения Кыргызской Республики
Тел.: + 996 (312) 21 92 78
Эл. почта: dlsmi@pharm.kg
http://pharm.kg
Республика Армения
0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5
АОЗТ «Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна»
Тел.: (+ 374 60) 83 00 73, (+ 374 10) 23 08 96, (+ 374 10) 23 16 82
Горячая линия отдела мониторинга безопасности лекарств: + 374 (10) 20 05 05, + 374 (96) 22 05 05
Эл. почта: admin@pharm.am, vigilance@pharm.am
http://pharm.am
Республика Беларусь
220037, г. Минск, Товарищеский пер., д. 2а.
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Тел.: + 375 (17) 231 85 14
Факс: + 375 (17) 252 53 58
Телефон отдела фармаконадзора: + 375 (17) 242 00 29
Эл. почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by
http://www.rceth.by

Беременность
Применение гликлазида во время беременности противопоказано.
Данные о применении гликлазида у беременных отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности), также как ограничены данные о применении других производных сульфонилмочевины. Исследования репродуктивной токсичности на животных не свидетельствуют о наличии тератогенных эффектов.
Для снижения риска врожденных пороков, связанных с неконтролируемым сахарным диабетом, следует достичь нормогликемии до зачатия.
Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию: или заранее – в случае планируемой беременности, или сразу после выявления беременности.
Лактация
Данные о проникновении гликлазида и его метаболитов в грудное молоко человека отсутствуют. Принимая во внимание риск развития неонатальной гипогликемии, в период грудного вскармливания прием препарата противопоказан. Риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности на крысах обоего пола не показали влияния на фертильность или репродуктивную функцию.

Механизм действия
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Фармакодинамические эффекты
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете 2 типа: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении лекарственного препарата Диабетон МВ (концентрация гликированного гемоглобина (HbA1c) < 6,5 %), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).
Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала применение лекарственного препарата Диабетон МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза лекарственного препарата Диабетон МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.
На фоне применения лекарственного препарата Диабетон МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средняя концентрация HbA1c 6,5 %) по сравнению с группой стандартного контроля (средняя концентрация HbA1c 7,3 %) показано значимое снижение на 10 % относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.
Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14 %, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21 %, возникновения микроальбуминурии на 9 %, макроальбуминурии на 30 % и развития почечных осложнений на 11 %.
Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приёма лекарственного препарата Диабетон МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95% гликлазида. Vd - около 30 л. Прием препарата Диабетон® MB в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
T1/2 ­составляет­ в­ среднем­ от­ 12­ до­ 20­ ч.­ Гликлазид ­выводится,­ главным­ образом,­ почками,­ выведение­ осуществляется ­в виде ­метаболитов,­ менее­ 1%­ выводится ­почками­­ в­­ неизменном ­виде.
Линейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Хранить при температуре не выше 30°С.

36

Государственный реестр лекарственных средств;

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

Нозологическая классификация (МКБ-10);